Ученые ПИЯФа участвуют в создании нового анальгетика

Обезболивающее действие препарата основано на эффекте, который оказывает на организм нейропептид энкефалин. О том, что это вещество способно снимать боль, специалистам известно давно. Но на практике применить его не получалось: в мозге нейропептид распадался под воздействием ферментов. Специалистам удалось сделать энкефалин более устойчивым с помощью аминокислоты бета-аланина. Это позволило увеличить время обезболивающего воздействия соединения с 30 до 180 минут.

- Первоначально мы обнаружили, что бета-аланин защищает пептиды в среде мозга от нападающих на них ферментов, и решили проверить этот эффект на примере лекарственного пептида – энкефалина, – рассказал главный научный сотрудник НИЦ «Курчатовский институт» – ПИЯФ Марк Мосевицкий.

Чтобы проверить стабильность полученного вещества, ученые провели испытания в условиях, имитирующих те, в которые попадает пептид в мозге. Эксперимент показал: незащищенный энкефалин полностью разрушался за 40 минут, а его модификации с бета-аланином даже через 180 минут сохраняют целостность молекул на уровне 70–85%.

Обезболивающий эффект препарата проверили на крысах с помощью стандартного опыта «отдергивания хвоста». Для этого хвосты животных погружают в воду температурой 55 °С и засекают, через сколько секунд крысы их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия. Оказалось, что по этому тесту показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически совпадают с морфином, другой – даже выше.

Препарат также проверили на острую токсичность, тест оказался отрицательным. Кроме того, эксперименты показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.

Сейчас практически все сильные обезболивающие в клинической практике – производные морфия. У пациентов формируется психическая и физическая зависимости, и медики нуждаются в средстве, лишенном хотя бы части этих недостатков.

- Отличительной особенностью и главным преимуществом полученных аналогов энкефалина является отсутствие привыкания к препарату, а также пролонгированный анальгезирующий эффект, – отметил научный сотрудник лаборатории «Биомедицинские наноматериалы» НИТУ «МИСиС» Алексей Никитин.

Современной медицине нужны высокоэффективные обезболивающие препараты и представленную разработку можно считать революционной. Однако пока это только первая часть исследования – эксперимент. Впереди у научного коллектива еще много работы: разработка нового препарата может занимать несколько лет.

Источник: газета «Известия»